Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Циркадин (Circadine)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2–4 ч ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь.

Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы МТ1, МТ2 и МТ3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно МТ1 и МТ2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет.

Циркадин в дозе 2 мг/сут в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качество сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в ЖКТ , у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2–8 мг линейна. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный эффект первичного прохождения через печень со значением первичного метаболизма — 85%. T_max — 3 ч в сытом состоянии. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и его C_max при приеме Циркадина в дозе 2 мг. Сопутствующий прием пищи замедлял абсорбцию мелатонина, что приводило к более позднему T_max ( T_max = 3 ч в сравнении с T_max = 0,75 ч) и более низкой C_max ( C_max = 1020 пг/мл в сравнении с C_max = 1176 пг/мл).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и ЛПВП .

Биотрансформация. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1А 1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин — неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 ч после приема внутрь.

Выведение. T_1/2 составляет 3,5 ч. Выведение осуществляется на 89% почками в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2% выводится в неизмененном виде.

Пол. У женщин наблюдается 3–4-кратное по сравнению с мужчинами увеличение C_max .

Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность C_max в пределах одного пола.

Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.

Пожилые пациенты. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C_max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как C_max у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг·ч/мл и 5000 пг·ч/мл у пожилых.

Пациенты с нарушением функции почек. При длительном лечении кумуляция мелатонина не отмечена. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Через 1 и 3 нед курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 ч после приема препарата внутрь), концентрация составила (411,4±56,5) и (432±83,2) пг соответственно и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.

Пациенты с нарушением функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.

У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания препарата Циркадин

Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному и вспомогательным веществам);

врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют клинические данные о воздействии мелатонина на течение беременности. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с отсутствием клинических данных, применение Циркадина в период беременности у женщин, планирующих беременность, не рекомендуется.

В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. Данные, полученные для животных, включая грызунов, овец, крупного рогатого скота и приматов, указывают на передачу мелатонина через плаценту или молоко от матери к плоду. Следовательно, не рекомендуется принимать мелатонин в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В клинических испытаниях 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743 — плацебо против 3,013 — Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах. В перечень, размещенный ниже, включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.

Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

В состав 1 таблетки данного снотворного препарата входит 2 мг мелатонина; к вспомогательным веществам относятся сополимер метилметакрилата, 40 мг хлорида триметиламмониоэтилметакрилата, 40 мг дигидрата кальция гидрофосфата, 80 мг моногидрата лактозы, 2 мг диоксида кремния, а также 4 мг талька и 2 мг магния стеарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют белый или почти белый цвет и круглую, двояковыпуклую форму.
Таблетки по 21 штуке упакованы в блистеры, которые в свою очередь помещены в картонные пачки вместе с инструкцией на Циркадин.

Фармакологическое действие

Мелатонин — это синтетический аналог гормона, который вырабатывается эпифизом, и имеет химическую структуру близкую к серотонину. Физиологические условия способствуют секреции мелатонина, которая увеличивается сразу же с наступлением темного периода суток. Своего максимума секреция достигает примерно с 2 до 4 часов ночи, а снижение происходит во второй половины ночи. Известно, что мелатонин способен контролировать циркадные ритмы и воспринимать циклы день-ночь. Мелатонин оказывает сильный снотворный эффект и способствует быстрому засыпанию.

Такой эффект достигается за счет того, что мелатонин оказывает влияние на рецепторы МТ1, МТ2 и МТЗ, а именно эти рецепторы играют значительную роль в регуляции циркадных ритмов. Доказано, что с возрастом содержание данного вещества в организме значительно снижается, поэтому Циркадин пользуется большой популярностью среди представителей старшего поколения (старше 55 лет) и людей, которые страдают от первичной бессонницы.

При приеме 2 мг Циркадина в сутки во второй половине дня пациенты уже с первых дней приема отмечают, что продолжительность сна увеличивается, а качество сна улучшается. Многие пациенты также говорят о том, что при постоянном приеме препарата улучшается не только сон, но и активность во время бодрствования и при этом отсутствуют ухудшения психомоторных реакций на протяжении всего дня.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Всасывание

При приеме мелатонина внутрь определено, что у взрослых данное вещество быстро и безо всяких проблем всасывается в ЖКТ, а вот у людей пожилого возраста скорость всасывания препарата может снижаться на 40-50%.

Если диапазон доз при приеме мелатонина составляет от 2 до 8 мг, то кинетические параметры не теряют линейного характера динамики. Биодоступность Циркадина составляет около 15%. Обратите внимание на то, что во время исследований был отмечен значительный эффект так называемого»первого прохождения», оценка первичного метаболизма при котором достигает 80-85%. ТCmax зафиксирована на отметке 3 часа. Также отмечается, что прием пищи может оказать сильное влияние как на абсорбцию мелатонина, так и на Cmax в плазме крови. При одновременном приеме пищи и таблеток Циркадина абсорбция мелатонина замедляется и это может привести не только к достаточно позднему ТCmax, но и более низкой Cmax.

Распределение

Во время исследований in vitro было определено, что связь действующего вещества с белками плазмы крови достигает отметки 60%. Наиболее сильная связь мелатонина происходит с альбумином, ЛПВП (липопротеидами высокой плотности), а также альфа1-кислым гликопротеином.

Доказано, что при длительном лечении кумуляция препарата не происходит. Это связано с тем, что T1/2 мелатонина у человека очень короткий. По прошествии 1 и 3 недели постоянного лечения данным снотворным препаратом через 2 часа после приема таблетки (примерно в 23:00) был проведен забор крови, в результате которого была определена его концентрация. Она составила 431±83.1 пг.

Метаболизм

В ходе экспериментальных исследований было выдвинуто предположение о том, что процессу метаболизма мелатонина способствуют такие изоферменты, как CYP1A1, CYP1A2 , а также CYP2C19. Основным метаболитом мелатонина является неактивный 6-сульфатоксимелатонин. Пресистемный метаболизм осуществляется в печени, а полная экскреция метаболита заканчивается примерно через 12 часов после приема Циркадина.

Выведение

T1/2 Циркадина достигает 3-3,5 часа. При выведении препарата главную роль играют почки (89% в виде конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина и сульфата). Остальная часть Циркадина выводится из организма человека в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Обратите внимание, что Сmах препарата у женщин может увеличиться в 3-4-раз по сравнению со значениями зафиксированными у мужчин.

Из-за того, что процесс метаболизма у пожилых пациентов (55-68 лет); сильно замедляется с возрастом, то значения AUC и Сmах у них более высокие (AUC может достигать 5000 пг × ч/мл , а Сmах- 1200 пг/мл).

Так как печень – это основной орган, который участвует в метаболизме Циркадина, то серьезные заболевания печени могут стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина (эндогенного). Отмечено, что своего максимума концентрация мелатонина в плазме крови достигает днем и пациентам с циррозом печени необходимо быть максимально осторожными в это время. Также у пациентов с циррозом печени было обнаружено сильное снижение экскреции 6-сульфатоксимелатонина, если сравнивать с контрольной группой.

Показания к применению

Рекомендуется применять препарат Циркадин:

• при кратковременном лечении первичной бессонницы, которая характеризуется низким качеством сна у пожилых пациентов (55 – 68 лет).

Противопоказания

Не рекомендуется применять препарат Циркадин:

• при врожденной непереносимости галактозы;
• при наличиисиндрома глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• при врожденном дефиците лактозы;
• при аутоиммунных заболеваниях;
• припочечной недостаточности;
• при печеночной недостаточности;
• при беременности;
• прилактации(в период грудного вскармливания);
• в возрасте до 18 лет;
• при повышенной чувствительности к любому из компонентов препарата.

Побочные эффекты

Во время приёма лекарственного препарата Циркадин пациенты могут испытывать дискомфорт:

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
от приливов (периодических покраснений кожи лица).

Со стороны пищеварительной системы:
от абдоминальной боли, запора, сухости во рту, нарушений и расстройств пищеварения, рвоты, усиления перистальтики кишечника, метеоризма, гиперпродукции слюнной железы, неприятного запаха изо рта.

Со стороны кожных покровов:
от гипергидроза, экземы, эритемы, зудящей сыпи и зуда, сухости кожи, поражения ногтей, потливости по ночам.

Со стороны ЦНС:
от раздражительности, возбудимости, утомляемости, бессонницы, патологических сновидений, мигрени, психомоторной гиперактивности, головокружения, сонливости, изменчивости настроения, агрессивного поведения, ажитации, плаксивости, раннего утреннего пробуждения, повышения либидо, ухудшения памяти, снижения концентрации внимания, плохого качества сна.

Со стороны органа зрения:
от снижения остроты зрения, нечеткости зрения, повышенного слезотечения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
от головокружения при изменении положения тела.

Лабораторные показатели:
от лейкопении и тромбоцитопении, гипербилирубинемии, гипертриглицеридемии, повышения активности печеночных трансаминаз, изменения лабораторных показателей функции печени.

Прочие:
от астении, увеличения массы тела, мышечных судорог, боли в шее, приапизмов, утомляемости, опоясывающего лишая, отеков.

Инструкция на Циркадин (Способ и дозировка)

Препарат Циркадин принимается внутрь по 1 таблетке пролонгированного действия, которая содержит 2 мг мелатонина. В инструкции по применению Циркадина указано, что рекомендуется принимать лекарственный препарат во второй половине дня после приема пищи. Оптимальный курс лечения данным снотворным средством составляет 3 недели.

Передозировка

На сегодняшний день ещё не было зафиксировано ни одного случая передозировки лекарственным препаратом Циркадин. Во время исследований группа испытуемых применяла Циркадин в дозе 5 мг в сутки в течение около 12 месяцев. В результате ни у одного из испытуемых не было выявлено изменений и серьезных побочных эффектов. Доказано, что при применении снотворного препарата Циркадин в суточной дозе в диапазоне 200-300 мг не вызывает никаких клинически значимых побочных действий.

Возможной реакцией при передозировке может быть развитие сильной сонливости, но так как клиренс действующего вещества варьируется в пределах 12 часов, то данный симптом полностью исчезнет через 10-12 часов после приема снотворного внутрь. Специальное лечение при передозировке не требуется.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Доказано, что при приеме препарата Циркадина в концентрациях, которые значительно превышают терапевтические дозы, мелатонин способен индуцировать CYP3A in vitro. На сегодняшний день специалисты ещё не выявили клиническое значение этого факта и поэтому советуют при развитии признаков индукции обсудить со своим лечащим врачом вопрос о снижении доз препаратов, которые применяются со снотворным одновременно.

Даже при высоких концентрациях мелатонину не свойственно индуцирование ферментов группы CYP1A in vitro. Таким образом, его взаимодействие с другими активными веществами вероятно, но минимально.

С особой осторожностью принимать данное снотворное средство следует пациентам, которые уже используют в своей схеме лечения такой препарат, как флувоксамин, так как именно он при совместном приеме может стать причиной сильного повышения концентрации мелатонина. В ходе эксперимента было определенно, что флувоксамин может спровоцировать увеличение AUC в 15-17 раз, а Сmах в крови в 10-12 раз. Такой эффект достигается за счет процесса ингибирования метаболизма мелатонина такими изоферментами цитохрома, как Р450 (CYP) — CYP1A2 и CYP2C19.

Также осторожность следует соблюдать и пациентам, которые принимают 5- или 8-метоксипсорален. Это вещество также может спровоцировать увеличение концентрации мелатонина в результате процесса ингибирования метаболизма.
Повысить уровень мелатонина в плазме крови может совместное применение циметидина (ингибитора CYP2D), который также оказывает влияние на процесс ингибирования.

Обратите внимание на то, что курение способствует снижению концентрации мелатонина из-за стимуляции CYP1А2.
Дополнительно проконсультироваться со своим лечащим врачом следует и пациентам, которые принимают эстрогены (контрацептивы или препараты гормонозаместительной терапии), которые также вызывают повышение концентрации мелатонина.

Причиной значительно повышения экспозиции мелатонина могут быть ингибиторы CYP1A2 (хинолоны).
Снизить концентрацию действующего вещества в плазме крови способны индукторы CYP1A2 (карбамазепин, рифампицин).

Исследования по взаимодействию Циркадина и ингибиторов простагландинов, бензодиазепинов, агонистов, антагонистов, а также антидепрессантов, триптофана и этанола пока не проводились, но в современной научной литературе приводится множество примеров, которые касаются влияния этих веществ на секрецию мелатонина.

Фармакодинамическое взаимодействие

Специалисты советуют во время курса приема данного седативного средства полностью отказаться от употребления алкоголя, так как при совместном приёме очень сильно снижается эффективность лекарственного препарата.

Циркадин может сильно увеличить седативное действие как бензодиазепиновых, так и небензодиазепиновых снотворных лекарственных средств. Лучше отказаться от совместного приёма Циркадина и Залеплона, Золпидема и Зопиклона, так как комбинирование этих препаратов может стать причинной прогрессирующего расстройства как внимания, так и памяти и координации.

Повысить ощущения спокойствия и спровоцировать серьезные затруднения в выполнении определенных заданий может комбинированное назначение Циркадина с препаратами, которые оказывают влияние на ЦНС (Тиоридазин, Имипрамин).

Следует также отказаться от совместного приема с НПВП.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках исключительно по рецепту.

Условия хранения

Препарат Циркадин необходимо хранить в максимально недоступном для детей и подростков месте при температуре, не превышающей 25°С.

Срок годности

Препарат Циркадин имеет достаточно большой рок годности, который составляет 5 лет.

Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь.
Период полувыведения (Т1/2) составляет 3,5–4 часа. Выведение осуществляется на 89 % почками, в виде сульфатированного и глюкуронированного конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а 2 % выводится в неизмененном виде.
Пол:
У женщин наблюдается 3–4 кратное, по сравнению с мужчинами, увеличение Сmax.
Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность Сmax в пределах одного пола.
Тем не менее, несмотря на различия в плазменных концентрациях, никаких фармакодинамических различий между мужчинами и женщинами не выявлено.
Пожилые пациенты:
Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация–время» (AUC) и Cmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. В то время как Сmаx у взрослых (18–45 лет) составляет 500 пг/мл, у пожилых (55–69 лет) — 1200 пг/мл; AUC у взрослых — 3000 пг×ч/мл и 5000 пг×ч/мл у пожилых.
Пациенты с нарушением функции почек:
При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека.
Через 1 и 3 недели курсового лечения Циркадином в дозе 2 мг проводили забор крови в 23:00 (через 2 часа после приема препарата внутрь), концентрация составила 411,4±56,5 и 432,0±83,2 пг соответственно, и сходна с таковой при однократном приеме 2 мг Циркадина здоровыми добровольцами.
Пациенты с нарушением функции печени:
Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина.
У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась. По сравнению с контрольной группой отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина.

Показания к применению:
Препарат Циркадин применяется для кратковременного лечения первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии).

Способ применения:
Внутрь по 2 мг один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1–2 часа перед сном. Таблетки Циркадин следует проглатывать целиком для поддержки замедленного высвобождения. Не следует разламывать или жевать таблетку для облегчения процесса проглатывания.
Курс лечения может составлять до 13 недель.
Почечная недостаточность
Влияние почечной недостаточности (любой степени тяжести) на фармакокинетику мелатонина не изучалось. При назначении мелатонина таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Побочные действия:
В клинических испытаниях, 48,8% пациентов, получавших Циркадин, сообщили о неблагоприятных реакциях по сравнению с 37,8% в группе плацебо. Сравнивая соотношение пациентов с побочными реакциями на 100 недель-пациентов, скорость в группе плацебо была выше, чем в группе, принимавшей Циркадин (5,743-плацебо против 3,013-Циркадин). Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, назофарингит, боли в спине, и боль в суставах, которые были частыми в обеих группах.
В таблицу включены только те побочные реакции из клинических испытаний, которые наблюдались у пациентов с одинаковой или большей частотой, чем в группе плацебо.
Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Циркадин: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Фармакологическое средство Циркадин относиться к гормональным препаратам, для лечения бессонницы. Основная возрастная категория для назначения данного средства – пожилые пациенты от 55лет. Это связанно со снижением выработки естественного мелатонина, который контролирует циркадные ритмы и является основой препарата.

Лекарственная форма

Циркадин выпускается в таблетированной форме и упаковывается в блистерные упаковки по 21 шт. и помещается в картонные коробки.

Описание и состав

Каждая из таблеток обладает круглой формы выпуклой с обеих сторон белого цвета, допускается желтоватый оттенок. В составе каждой из них содержится такой набор компонентов:

• мелатонин – 2мг;
• дигидрат кальция гидрофосфата – 40мг;
• моногидрат лактозы – 80мг;
• диоксид кремния – 2мг;
• тальк – 4мг;
• триметиламмониоэтилметакрилат хлорида – 40мг;
• стеарат магния – 2мг;
• сополимер метилметакрилата.

Главным действующим компонентом среди указанных выступает синтетический гормон мелатонин.

Фармакологическая группа

Мелатонин применяемый как базовый компонент состава Циркадин – синтетический структурный аналог естественного гормона. Данное гормональное вещество продуцируется в шишковидной железе и контролирует режимы сна-бодрствования (циркадные ритмы). Естественные условия самостоятельного производства мелатонина в человеческом организме – сон в темное время суток, он же и оказывает контролирующее влияние на этот период. Под воздействием этого гормона человек засыпает вечером и может отдохнуть.

С возрастом его естественная выработка может значительно снизиться и приблизительно после 55лет. Если возобновлять нормальные объемы мелатонина в организме, то его естественное продуцирование самовозобновляется. Это связанно с тем, что первичная бессонница возникает по причине недосыпов – нехватка сна приводит к сокращенному количеству выработанного мелатонина, а нехватка мелатонина приводит к недостаточности сна.

После приема препарата на основе мелатонина происходит следующее:

1. Всасывание. У здорового человека в молодом возрасте препарат всасывается практически полностью, а в случае пациентов пенсионного и предпенсионного возраста этот показатель заметно снижается – 50-60%. Полная биодоступность Циркадина ограничивается 15% и максимальная концентрация гормона в крови наблюдается через 3 часа после употребления.
2. Распространение по организму. Приблизительно 60% попавшего в кровяную систему гормона связывается белковыми соединениями крови. При этом наиболее прочная связь возникает при присоединении мелатонинового гормона к альбумину и липопротеидам. Доказано, что накапливания, искусственно введенного в организм мелатонина, не происходит. Этот фактор позволяет утвердительно говорить об отсутствии пост эффектов от препарата.
3. Выведение. Период полного выведения мелатонина внесенного в организм в составе препарата Циркадин составляет порядка 6-7 часов. Основной системой отвечающей за его переработку является печень, которая устраняет около 89% от общей концентрации в крови в форме сульфата и других хим.соединений. Оставшаяся часть выводиться в не переработанной форме.

По причине отличий гормональных систем мужчины и женщины, максимальные концентрации в кровяном русле у женского пола могут увеличиваться в 3-4 раза, что является нормой.

У пациентов, страдающих от деструктивных поражений печени, при длительном использовании препарата Циркадин может происходить значительное накапливание привнесенного мелатонина и больший процент его выведения в неизменном состоянии.

Показания к применению

Применение препарата Циркадин является обоснованным в случае возрастного гормонального нарушения с возникновением первичной бессонницы. Также его применение может быть рекомендовано людям совершающим перелеты через множество часовых поясов, для стабилизации состояния и выправления суточного режима.

для взрослых

Применяется для всех возрастных групп в соответствии с назначением специалиста. Однако основная группа пациентов принимающих препарат в возрасте 55-68лет.

Для детей данное гормональное средство не используется по причине значительного влияния мелатонина на развитие организма, в том числе и костных структур (большое количество данного гормона приводит к более активной выработке соматотропина, гормона роста).

для беременных и в период лактации

Циркадин не применяется для лечения женщин в гестационный период и во время грудного вскармливания, так как его воздействие способно значительно нарушить гормональный баланс и привести к серьезным нарушениям.

Противопоказания

Использование описываемого гормонального препарата от бессонницы является противопоказанным при следующих нарушениях:

• непереносимость галактозы врожденная;
• синдром мальабсорбции (глюкозо-галактозной);
• наличие аутоиммунных патологий;
• присутствие гормонзависимых опухолевых новообразований;
• почечная и печеночная недостаточность;
• дефицит лактозы.

Неприятие организмом любого компонента состава также является прямым противопоказанием.

Применения и дозы

Прием Циркадина необходимо осуществлять пероральным путем после приема пищи. Оптимальным вариантом является ужин. Длительность полноценного курса лечения этим средством составляет 3 недели, но рекомендация лечащего специалиста может отличаться от указанной нормы.

для взрослых

Нормальная дозировка средства для ежесуточного приема в период лечения ограничивается 1 таблеткой, то есть не более 2мг мелатонина для взрослого пациента.

Не применяется по причине потенциального вреда для развития.

для беременных и в период лактации

Противопоказан, так как имеет значительное влияние на гормональный баланс.

Побочные действия

В период лечения данным препаратом возможно возникновение ряда побочных эффектов, как по отдельности, так и в совмещении с другими:

• приливы;
• общие расстройства ЖКТ;
• повышенное слюноотделение;
• присутствие неприятного запаха ротовой полости;
• повышение потливости;
• различные типы кожных высыпаний;
• понижение общей психической концентрации;
• нарушения циркадного ритма;
• психомоторная гиперактивность;
• повышенное либидо;
• нарушения зрения и слезливость;
• лабиринтные нарушения слуха;
• рост массы тела;
• судороги;
• повышение утомляемости.

Кроме указанного, при лабораторных анализах могут выявляться патологические изменения состава крови, что в свою очередь также может приводить к общесистемным нарушениям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение контрацептивов гормонального типа на основе эстрадиола может приводить к активному продуцированию естественного мелатонина, что в итоге значительно повышает его концентрации в кровяном русле. Карбамазепин и рифампицин ослабляют действенность препарата за счет снижения концентраций действующего компонента в организме. Золпидем и Залеплон относятся к средствам, значительно влияющим на состояние психофункций человека, в особенности такое воздействие становиться заметным в сочетании с мелатонином.

Особые указания

Средства, оказывающие влияние на органы центральной нервной системы в совмещении с Циркадином могут приводить к заметной заторможенности психики. Это приводит к невозможности управления транспортными средствами и высокому потенциальному риску.

Употребление спиртного и табакокурение заметно понижает эффективность препарата. Однако алкоголь приводит к тому, что мелатонин в свою очередь повышает действенность целого ряда средств:

• антидепрессанты;
• нейролептические препараты;
• бета-блокаторы;
• триптофан-содержащие;
• простогландин-содержащие.

Передозировка

Эффектов, которые бы проявлялись у человека в случаях передозировки при использовании Циркадина не выявлено. В процессе проведения исследований с участием контрольной группы добровольцев преднамеренно принимались дозировки препарата значительно-превышающие номинальные к приему. Единственный выявленный недостаток такого завышения дозировок – повышенная сонливость в утренние часы.

Условия хранения

Препарат Циркадин является исключительно бланковым препаратом – без рецепта от врача в аптечных сетях не отпускается. Сроки хранения составляют 5 лет при соблюдении таких условий:

• сохранение оригинальной упаковки (блистера);
• отсутствие солнечного воздействия на препарат;
• соблюдение температурного режима до 25°С;
• низкая влажность воздуха.

Также необходимо обеспечить недоступность средства Циркадин для детей и животных.

Все аналоги Циркадина основываются на гормональном воздействии на шишковидную железу (эпифиз), то есть главный компонент таких составов – мелатонин.

Вита-мелатонин

Это средство для лечения бессонницы имеет аналогичный состав. Различия вспомогательных компонентов и количественной доли мелатонина повышают быстродейственность, но эффект от приема быстро сходит.

Меновален

Меновален применяется для терапевтического лечения пациентов с нарушениями циркадного ритма, снижением общей концентрации внимания и некоторыми невротическими нарушениями связанными с низкой выработкой мелатонина.

Данный препарат является адаптогенным средством, применяемым при случаях нарушений циклов сна/бодрствования, развившимися на фоне частой смены климатических поясов или возрастной недостаточностью мелатонина.

Стоимость Циркадина составляет в среднем 754 рубля. Цены колеблются от 661 до 1030 рублей.

SwissCo Service [СвиссКо Сервис]

Инструкция по применению

Немного фактов

Специализированный препарат, регулирующий крепость сна, циркадные ритмы, благодаря аналогу гормона мелатонина. Несмотря на синтетическое происхождение, действие и структура данного вещества считается наиболее близкой к оригиналу. Средство влияет на секрецию гормона, достигает пиковых значений с 2 до 4 часов ночи. В результате, нормализуется восприятие периодов «день-ночь». Улучшается качество сна, скорость засыпания.

Циркадин является безопасным лекарственным средством, по фармакологическим характеристикам, химической структуре, механизму воздействия. Активные компоненты не только пополняют нехватку мелатонина, но и нормализуют физиологические условия, необходимые для секреции этого гормона. Лекарство не обладает накопительными свойствами.

Фармакологические свойства

Активный компонент, мелатонин, оказывает прямое действие на рецепторы типа МТ1-МТ3 (естественные регуляторы циркадных ритмов). Эндогенная концентрация вещества постепенно снижается, за счет возрастных изменений. Явные отклонения зафиксированы у возрастной категории от 55 лет. Препарат не влияет на психомоторику организма. Возможно ускорение обменных процессов во время бодрствования.

Средство усваивается через желудочно-кишечный тракт. У пожилых людей, скорость всасывания падает на 50%. Для кинетического механизма усвоения характерна линейная динамика. Среднее значение общей биодоступности не превышает 15%. Уровень метаболизма Циркадина в печени, во время «первого прохождения» составляет 85. Состав полностью всасывается стенками кишечника через 3 часа. Абсорбция мелатонина уменьшается, после каждого приема пиши.

Содержимое транспортируется организмом в связанных формах. Мелатонин соединяется в единую структуру с альбумином, липо протеидами высокой плотность, кислыми гликопротеинами класса альфа-1. Во время длительной терапии, кумуляционных эффектов у синтетического мелатонина не обнаружено.

Метаболизм действующего вещества осуществляется при поддержке изоферментов CYP1 тип А1 и А2, реже, CYP2 тип С19 и системы цитохромов Р450. В процессе усвоения, выделяет неактивный метаболит Сульфатоксимелатонин -6. Большая часть лекарства, 89%, выводится через почки. Только 2% активного компонента выводится в неизмененной форме.

В клинических ситуациях, зафиксированы показания к многократному ускорению, до 3-4 раз, обменных процессов — всасывания, общего усвоения мелатонина, В пределах однополых особей наблюдается межиндивидуальная вариабельность, в пятикратном размере. Замедление метаболизма в пожилом возрасте, влияет на комплексное лечение снотворным.

У пациентов, страдающих функциональными расстройствами печени, наблюдается резкий скачок эндогенного мелатонина. Концентрация гормона у больных циррозом печени, постоянно растет, особенно в дневное время. Бесконтрольное потребление приводит к перегрузке ЦНС.

Состав и форма выпуска

Оптимальная форма Циркадина для приема внутрь, это таблетки. Средство выпускается в блистерах, картонной упаковке. Инструкция входит в стандартную комплектацию.

Таблетки относятся к типу пролонгированных средств. В качестве активного компонента используется синтетический мелатонин, максимально приближенный к естественной структуре гормона.

Показания к применению

Средство является частью терапии бессонницы первичного характера. Рекомендуется пациентам, старше 55 лет, как самостоятельное лекарство, для лечения узконаправленных заболеваний.

Побочные эффекты

Циркадин усиливает болевое ощущение в суставах, мышцах спины, независимо от дозировки. Согласно клиническим исследованиям, более 48,8% пациентов жаловались на осложнения низкой, средней степени тяжести. Количество жалоб, на побочные моменты, в группах принимавших плацебо вместо данного лекарства, составило 37,8%. Противопоказания не учитывались в ходе эксперимента.

Противопоказания

Рекомендуется полное ограничение приема и дозировки лекарства в таких случаях:

• природная нехватка лактозы, врожденный дефицит;
• почечная, печеночная недостаточность;
• наличие аутоиммунных заболеваний;
• синдром галактозно-глюкозной мальабсорбции;
• острая непереносимость галактозы врожденного характера;

Наблюдается повышенная чувствительность к действующему веществу Циркадина.

Применение при беременности

Фактических данных о влиянии искусственного мелатонина на плод, организма матери, во время беременности, не имеется. Доклиническая диагностика не показала явных патологических изменений родового процессы, «механики» естественного, постнатального развития плода.

Эндогенный мелатонин попадает и сохраняется в грудном молоке. Существует вероятность проникновения данного гормона в экзогенной форме. В инструкции по применению, указывается возможность передачи мелатонина от матери к плоду, через плаценту.

Способ и особенности применения

Циркадин назначают взрослым, по одной таблетке, внутрь. Норма употребления во время комплексной терапии подбирается, строго, после очной консультации лечащего врача. Рекомендуется принимать лекарства во второй половине дня, ближе к вечеру, после еды. Оптимальный курс терапии составляет 3 недели.

Таблетки проглатывается целиком. Это необходимо для плавного, замедленного высвобождения действующего компонента. Не рекомендуется разламывать, растворять, рассасывать или жевать данное лекарство.

Для пациентов, с явными признаками почечной недостаточности, подбирается индивидуальная доза.

Передозировка

При использовании суточного количества Циркадина, не обнаружено серьезных отклонений и клинических патологии. Возможна значительная сонливость, которая проходит через 10-12 часов. Устранение осложнений не требует симптоматической терапии.